linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-nanging-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)metil] purin-2,6-dione

katrangan singkat:

Sifat Kimia & Fisik

Kategori: Bahan baku farmasi;Inhibitor; Amina; Aromatik; Heterosiklus; Intermediet & Bahan Kimia Halus;API Farmasi.

Informasi safety:

Pranyatan Safety: S36/37

Pranyatan Resiko: R20/21/22

Kode Bahaya: Xi

Kode HS: 2933590090

Panyimpenan: Disimpen ing wadhah sing kelangan lan garing kanthi apik.Tetep adoh saka kelembapan lan cahya / panas sing kuwat.

Penampilan:Wêdakakêna kristal putih utawa putih-putih

Assay:Ora kurang saka 99%

Kapadhetan:1,39/cm3

Titik nyala:353,675 ℃

Titik didih:661,189 ℃

Titik lebur:202 ℃

Tekanan uap:0,0±2,0 mmHg ing 25°C

Kirimi email kanggo kita

Detail Produk

Tag produk

Deskripsi Produk

Jeneng produk	Linagliptin CAS NO668270-12-0
sinonim	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(nanging-2-yn-1-yl)-3-Metil-1-((4-Methylquinazolin-2-yl)Metil)-1H -purin-2,6(3H,7H)-dione;
Nomer CAS	668270-12-0
Formula Molekul	C25H28N8O2
Bobot Molekul	472.542

Aplikasi

1. Linagliptin (BI-1356) minangka inhibitor DPP-4, sawijining enzim sing ngrusak hormon incretin kaya peptida-1 (GLP-1) lan glukosa-gumantung insulinotropik polipeptida (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-metil-1-[(4-metil-2-quinazolinyl)metil]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione minangka inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) sing kuat lan selektif kanthi potensial kanggo perawatan diabetes tipe 2.
Pabrik kita nggawe Linagliptin intermediate CAS 3355-28-0, teknologi diwasa, output stabil, jaminan kualitas.
Status Persediaan: Ing Simpenan.
Yen sampeyan kasengsem ing produk kita utawa duwe pitakonan, please aran gratis kanggo hubungi kita!
Produk ing paten ditawakake mung kanggo tujuan R&D.

Gunakake: Iki minangka inhibitor DPP-4 sing selektif kanthi nilai IC50 1 nM.
Sinau in vitro: Ligagliptin nyandhet aktivitas DPP-4 in vitro ing sawetara eksperimen independen kanthi nilai IC50 0.4,0.5,0.9 lan 1.1nM (rata-rata IC50, kira-kira 1nM).IC50 saka inhibisi FAP dening liagliptin yaiku 89 nM (kira-kira 90 kali selektivitas relatif marang DPP-4).
Riset in vivo: Ing tikus Wistar lanang, asu Beagle lan monyet rhesus, xanthine linagliptin dituduhake minangka inhibitor DPP-4 sing efisien, tahan lama lan kuat kanthi> 7 jam> 70% / kg sawise administrasi oral 1 mg.Administrasi oral ritagliptin menyang tikus db / db piyambak, 45 menit sadurunge tes toleransi glukosa oral, gumantung ing dosis nyuda pergeseran glukosa plasma saka 0.1mg / kg (inhibisi 15%) dadi 1mg / kg (inhibisi 66%) [1] .Ligagliptin (3 lan 10 mg / kg) gumantung ing dosis nyegah enzim DPP-4 ing plasma sajrone 30 menit sawise administrasi obat.Ligagliptin (1 mg / kg, po) nyuda glukosa kanthi signifikan udakara 50% [2].Administrasi lisan saka ligagliptin inhibitor DPP-4 (3mg / kg, administrasi oral) nyuda banget aktivitas DPP-4, stabil GLP-1 aktif ing tatu kronis, lan ningkatake penyembuhan ing tikus ob / ob.Ing dina 10 sawise ciloko, tikus ob / ob sing diobati karo liagliptin nuduhake tatu epitelialisasi, sing ditondoi kanthi ora ana neutrofil.
Dokumen: Kelas kimia anyar saka inhibitor DPP-4 kuat sing asale saka scaffold xanthine kanggo perawatan diabetes tipe 2 wis ditemokake lan dievaluasi.Variasi struktural sing sistematis nyebabake 1 (BI 1356), inhibitor DPP-4 sing aktif banget, selektif, long-acting, lan aktif sacara lisan sing nuduhake penurunan glukosa getih sing signifikan ing spesies kewan sing beda.1 saiki lagi ngalami uji klinis fase IIb lan duweni potensi kanggo perawatan sapisan dina kanggo diabetes tipe 2.

Sadurunge: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-Butoxycarbonylaminopiperidine

Sabanjure: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]piridin-2(3H)-siji dihidroklorida